品名

肝素; Heparinum; Longheparin; 肝素鈉; Heparinum natricum

理化性質(zhì)和常用制劑規(guī)格

肝素鈉鹽為白色至灰棕色無定形粉末,無嗅,有吸濕性。易溶于水。本品具有阻止纖維蛋白形成的作用,故用作抗凝劑。其抗凝作用與其分子中帶強陰電荷的硫酸根有關(guān)。

常用制劑規(guī)格

針劑5000u/2ml、12500u/2ml

毒理學(xué)簡介

肝素在體內(nèi)均勻分布于白細(xì)胞及血漿,后在肝中被肝素酶迅速滅活,經(jīng)腎臟排出體外。當(dāng)肝、腎功能不良時,在體內(nèi)存留時間延長。

肝素靜脈注射后,迅速發(fā)生作用,10分鐘后,凝血時間即延長,凝血酶時間及凝血酶原時間均延長,作用時間可持續(xù)3小時。

其毒理作用同藥理作用,主要為抗凝血后引起的出血。其抗凝機理較為復(fù)雜,對血凝過程的各個環(huán)節(jié)都有影響：①在低濃度時,抑制凝血酶原激酶的形成和已形成的凝血酶原激酶的活性,從而阻礙凝血酶原變成凝血酶。②高濃度時可直接對抗凝血酶的促進(jìn)纖維蛋白原變?yōu)槔w維蛋白的作用。③阻止血小板凝集和減少血小板的破壞作用。④肝素的抗凝作用需要血漿中正常成分抗凝血酶參與,后者可與因子Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ形成復(fù)合物而失活,肝素有促進(jìn)復(fù)合物形成的作用。上述作用可因其分子中所含有的陰電荷（硫酸根）被具有陽性離子的堿性藥物中和而消失。

接觸機會

臨床上常用于輸血時作抗凝劑及預(yù)防和治療血栓形成,如心肌梗塞及肺、腦、外周血管栓塞; 也作為抗凝藥用于體外循環(huán)。

本品多經(jīng)靜脈注射進(jìn)入體內(nèi)。也可皮下注射,但吸收緩慢。肌肉注射易形成血腫,故不易使用?？诜晃?。

正常血液中約含0.009 mg％的肝素。

國內(nèi)主要生產(chǎn)廠商:

原料藥:上海生物化學(xué)制藥廠、江蘇蘇州生化制藥廠、江蘇無錫生物制藥廠

針劑:上海生物化學(xué)制藥廠

副作用及急性中毒

自發(fā)性出血：皮膚、粘膜、關(guān)節(jié)及內(nèi)臟均可發(fā)生出血,其臨床表現(xiàn)及預(yù)后與出血的部位有關(guān),以消化道及腎臟出血最多見。出血量可自皮膚紫癜到大量出血甚至休克,大量出血或重要臟器出血如顱內(nèi)出血?？稍斐伤劳觥?

過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為瘙癢、鼻炎、哮喘、蕁麻疹、結(jié)膜炎及發(fā)熱等。

偶有脫發(fā)、骨質(zhì)疏松及神經(jīng)癥狀。

處理

自發(fā)性出血或凝血時間顯著延長時可給予以下處理：

①停止應(yīng)用肝素。

②魚精蛋白,用量與最后一次使用肝素的量相當(dāng),但一次不超過50mg,緩慢靜脈注射（每1mg魚精蛋白可以中和1mg肝素的作用）。魚精蛋白可中和肝素的陰電荷而抑制肝素的抗凝血作用。

③必要時輸入新鮮血。

發(fā)生過敏癥狀時,輕者可給予口服撲爾敏、苯海拉明、賽庚啶等抗過敏藥; 嚴(yán)重者可給予可的松類激素,必要時給予0.1％腎上腺素0.3～0.5ml皮下注射。

參考文獻(xiàn)

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